Інгібітор GW0742 CAS 317318-84-6 Білий порошок

Андарін (S-4) є сполукою, похідною від арилпропіонаміду [S-3-(4-ацетиламіно-фенокси)-2-гідрокси-2-метил-N-(4-нітро-3-трифторметил-феніл)-пропіонамід] описаний Yin et al.бути селективним модулятором рецепторів андрогенів (SARM).Дослідження in vitro та in vivo показали, що андарін (S-4) є ефективним анаболічним агоністом без побічних ефектів, які часто пов’язані з анаболічними андрогенними стероїдами, головним чином пов’язаними зі спорідненістю до субстрату для 5α-редуктази, яка виробляє ДГТ у простаті.
Фармакологічна активність андарину вказує на великий потенціал андарину в розробці клінічно доступних SARMs, які пропонують унікальні терапевтичні переваги перед їхніми стероїдними аналогами та захоплюючу можливість диференційовано регулювати ефекти андрогенів у різних цільових тканинах, таким чином мінімізуючи перешкоди для нормального .Таким чином, андарин є багатообіцяючим у передових клінічних випробуваннях, спрямованих на лікування захворювань, пов’язаних із віком, і протидії симптомам важких захворювань, таких як саркопенія та ракова кахексія.
Андарін є селективним агоністом нестероїдних рецепторів андрогенів (AR) з Ki 4 нМ.Андарін виявляє потужну та ефективну анаболічну активність і призводить до дозозалежної стимуляції росту передміхурової залози та насінних пухирців відповідно.Андарин має потенційні антиостеопоротичні властивості.
Андарін (раніше відомий як GTx-007; S-4; GTx007; S4) є пероральним біоактивним і селективним агоністом нестероїдних рецепторів андрогенів (AR), зокрема селективним модулятором рецепторів андрогенів (SARM), який потенційно корисний для втрати м’язів. і остеопороз.Він активує AR з Ki 4 нМ і є тканинно-селективним для анаболічних органів.Андарін досліджується для лікування таких захворювань, як виснаження м’язів, остеопороз і доброякісна гіпертрофія простати.На тваринній моделі доброякісної гіпертрофії передміхурової залози було показано, що андарин зменшує вагу передміхурової залози з такою ж ефективністю, як і фінастерид, але без зменшення м’язової маси чи антиандрогенних побічних ефектів.