Stock API Сировина Pharma Grade High Quality SR9011 CAS 1379686-29-9 Для бодібілдингу
Зв'яжіться зі мною:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape: +8618849057872
Wickr:alice868
Використання
SR9011 є агоністом REV-ERBα/β з IC50 790 нМ і 560 нМ для REV-ERBα і REV-ERBβ відповідно.Може лікувати рак.
Інфаркт міокарда є одним із захворювань із найвищою смертністю серед серцево-судинних захворювань.Інфаркт міокарда спричинений стенозом або спазмом коронарної артерії, що призводить до гострої або стійкої ішемії та гіпоксії міокарда та загибелі клітин міокарда.Різні прозапальні цитокіни, такі як інтерлейкін-1β (IL-1β) і фактор некрозу пухлини-α (TNF-α), беруть участь у ремоделюванні міокарда3.SR9011 є агоністом REV-ERBα/β, членом родини ядерних рецепторів, і дослідження показали, що він може регулювати метаболізм біологічних тканин.Хуан Гуодун виявив, що SR9011 відіграє важливу роль у регулюванні ритму генів аутофагії у рибок даніо.
С-кінець білка сімейства SR9011 не має ліганд-зв’язуючого домену, але він може інгібувати експресію білка Rev-erb шляхом рекрутування фактора репресора ядерного рецептора та гістондеацетилази 3 тощо. Гістондеацетилаза 3 є агоністом Rev-erb і хімічний зонд для малих молекул.Фонтейн вперше повідомив у Chemicalbook, що існує кореляція між SR9011 і запаленням, і SR9011 може пригнічувати експресію Tr4, тим самим контролюючи сигнал запалення.Зарубіжні вчені виявили, що в макрофагах людини підвищення експресії мРНК SR9011 фармакологічними методами безпосередньо призводить до зниження експресії мРНК прозапального фактора інтерлейкіну-6.
Синонім:
| 1-піролідинкарбоксамід, 3-[[[(4-хлорфеніл)метил][(5-нітро-2-тієніл)метил]аміно]метил]-N-пентил- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-хлорбензил)[(5-нітро-2-тієніл)метил]аміно}метил)-N-пентил-1-піролідинкарбоксамід |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Дослідження:
Дослідження in vitro:
SR9011 залежно від дози підвищував REV-ERB-залежну репресорну активність і репортер люциферази, що реагує на RE4 (REV-ERBα IC50 = 790 нМ, REV-ERBβ IC50 = 560 нМ).SR9011 потужно та потужно пригнічує транскрипцію в аналізі спільної трансфекції з використанням повнорозмірного REV-ERBα разом із геном-репортером люциферази, керованим промотором Bmal1 (SR9011 IC50 = 620 нМ).SR9011 пригнічує експресію мРНК BGAL1 у клітинах HepG2 залежно від REV-ERBα/β [1] SR9011 пригнічує проліферацію клітинних ліній раку молочної залози незалежно від їх статусу ER або HER2.Схоже, що SR9011 призупиняє клітинний цикл клітин раку молочної залози перед М-фазою.Циклін A (CCNA2) був ідентифікований як прямий цільовий ген REV-ERB, що свідчить про те, що інгібування експресії цього цикліну SR9011 може бути посередником зупинки клітинного циклу.Лікування SR9011 призвело до збільшення кількості клітин у фазі G0/G1 і зменшення кількості клітин у фазах S і G2/M, що свідчить про те, що активація REV-ERB може призвести до зменшення переходу від фази G1 до фази S та/або фази S.
Фізичні дослідження:
SR9011 продемонстрував достатню концентрацію в плазмі, тому експресію генів, що реагують на REV-ERB, досліджували в печінці мишей, які отримували різні дози SR9011 протягом 6 днів.Ген інгібітора активатора плазміногену типу 1 (Serpine1) є цільовим геном REV-ERB і показав дозозалежну репресію експресії у відповідь на SR9011.Було також показано, що гени холестерин-7α-гідроксилази (Cyp7a1) і білка, що зв’язує елемент відповіді на стерол (Srepf1), реагують на REV-ERB і залежно від дози пригнічуються збільшенням кількості SR9011.Через 12 днів в умовах D:D мишам вводили одну дозу SR9011 або носія при CT6 (пікова експресія Rev-erbα).Ін’єкції транспортного засобу не призвели до порушення циркадної ритмічної рухової активності.Однак введення однієї дози SR9011 призвело до втрати рухової активності під час темної фази суб'єктів.Нормальна активність повертається до наступного циркадного циклу, що відповідає кліренсу препарату менше 24 годин.За умов постійної темряви залежне від SR9011 зниження поведінки бігу колесом у мишей було залежним від дози, а ефективність (ED50 = 56 мг/кг) була подібною до опосередкованого SR9011 інгібування гена відповіді REV-ERB, Srebf1. , in vivo (ED50 = 67 мг/кг) [1].